在新藥研發(fā)的早期階段中，需要對(duì)化合物分子的理化性質(zhì)、生產(chǎn)可行性、穩(wěn)定性等做出全面的評(píng)估。對(duì)化合物性質(zhì)認(rèn)知的缺失會(huì)給后期的研發(fā)帶來(lái)巨大的挑戰(zhàn)，甚至存在變更候選化合物的可能。

API 活性藥物分子的研究是新藥研發(fā)中的重要一環(huán)，API 的固態(tài)晶型形式種類繁多，熔點(diǎn)、密度、晶習(xí)、穩(wěn)定性、溶解性等方面的差異會(huì)體現(xiàn)出不同的生物利用度，高效的篩選化合物的潛在晶型是新藥研發(fā)重要的一環(huán)。

在多晶型篩選、鹽/共晶篩選和結(jié)晶工藝開發(fā)過(guò)程中，需要對(duì) API 進(jìn)行大量的平行實(shí)驗(yàn)，繁重的實(shí)驗(yàn)工作大量消耗科研人員的時(shí)間和精力，效率低、重復(fù)性低、人為誤差等問(wèn)題是當(dāng)前面臨的主要困難和挑戰(zhàn)。高通量自動(dòng)化固體加樣技術(shù)不僅很好地解決了繁重的人工重復(fù)勞動(dòng)的問(wèn)題，還可以保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的重復(fù)性和一致性，避免人工實(shí)驗(yàn)誤差。

我們選取了三種常見(jiàn)的API 粉末：卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛，使用晶泰科技桌面型固體加樣儀 ChemPlus^® 進(jìn)行加樣測(cè)試。目標(biāo)加樣量：5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg，測(cè)試次數(shù)：12次。

測(cè)試結(jié)果顯示：對(duì)于不同梯度的 API 粉末加樣，標(biāo)準(zhǔn)偏差均可控制在 0.1mg 以內(nèi)，平均加樣時(shí)間均在 2min 內(nèi)。卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加樣實(shí)驗(yàn)同樣也展示了良好的均一性。

ChemPlus^®桌面型固體加樣儀

ChemPlus^® 桌面型固體加樣儀，支持多種固體原料和接收容器，無(wú)需人工值守，自動(dòng)完成重復(fù)耗時(shí)的固體稱重加樣操作。

• 高通量：可放置多種固體原料和接收容器，全面提升效率；

• 適用范圍廣：樣品無(wú)需特殊處理，覆蓋吸潮結(jié)塊、較大顆粒、蓬松、流動(dòng)性差的粉末；

• 智能算法參數(shù)調(diào)節(jié)：自適應(yīng)加粉算法，多類型粉末智能識(shí)別；

• 壓電陶瓷激振技術(shù)：多類型粉末出粉更流暢；

• 除靜電：有效降低靜電效應(yīng)，加樣更準(zhǔn)確；

• 成本可控：耗材價(jià)格低廉，節(jié)省成本；

• 占地小：整機(jī)尺寸小，桌面型；

• 兼容性廣：可兼容多種實(shí)驗(yàn)室常用尺寸小瓶；

• 數(shù)據(jù)追蹤：條形碼或二維碼樣品管理，支持審計(jì)追蹤。

利用高通量自動(dòng)化桌面型固體加樣儀 ChemPlus^® 對(duì) API 粉末進(jìn)行加樣，不僅可以節(jié)省大量的人工操作時(shí)間，并且可以避免人工操作誤差﹐保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的均一性和一致性。由此可見(jiàn)，ChemPlus^® 是高通量化合物篩選研究中的重要利器。